Actualité , Une nouvelle molécule antidouleur découverte mieux tolérée que la morphine

Actualité , Une nouvelle molécule antidouleur découverte mieux tolérée que la morphine

La morphine est l’un des analgésiques les plus utilisés au monde, mais c’est aussi l’un des plus dangereux car très addictif. Cet opiacé est aussi susceptible de provoquer chez certaines personnes un effet secondaire redouté: la dépression respiratoire (réduction de la fréquence et de l’amplitude respiratoire) qui peut conduire au décès. 

Des chercheurs de la Stanford University School of Medicine (Californie) ont mis au point un nouveau composé en mesure de fournir les mêmes propriétés, mais en toute sécurité et comme l’affirme leur étude publiée dans la revue Nature, ce dernier a déjà montré son potentiel lors d’expériences menées sur des souris. 

« Un médicament avec ces caractéristiques est une bonne nouvelle pour les médecins, les patients et les autorités de santé publique préoccupés par une épidémie croissante d’abus d’antidouleurs addictifs », précisent les chercheurs.

Stimuler le bon récepteur dans le cerveau

Ce nouveau médicament appelé PZM21 cible un seul des récepteurs par lequel la morphine exerce la majeure partie de ses effets analgésiques. Ces récepteurs en question se trouvent être à la surface d’une famille de cellules structurellement similaires qui se situent dans le cerveau et la moelle épinière. Lorsqu’elles sont liées par la morphine, ces cellules modifient l’activité d’autres cellules.

Mais ce processus stimule aussi une autre voie moléculaire distincte qui déclenche la dépression respiratoire et d’autres effets secondaires. Il fallait donc que les chercheurs trouvent le moyen de stimuler uniquement la voie moléculaire qui induit l’effet analgésique en ciblant un seul récepteur opioïde précis. Ils ont pour cela passé en revue informatiquement 3 millions de composés disponibles dans le commerce ou qu’il est possible de synthétiser.

Des simulations sur ordinateur et une inspection plus poussée en laboratoire ont suggéré que seulement 23 d’entre eux pouvaient être considérés comme de bons candidats. Ces composés ont été envoyés à un laboratoire qui les a analysés et a constaté que seul l’un d’eux activait la bonne voie moléculaire sans toucher celle responsable des effets secondaires. Mais bien que prometteur, il n’était pas aussi puissant que la morphine quant aux effets thérapeutiques.

Une efficacité améliorée en laboratoire

Pour optimiser ses propriétés, les chercheurs ont demandé de l’aide à des scientifiques de la Florida Atlantic University qui en ont créé de nombreuses versions et identifié celle qui fonctionne le mieux. La molécule résultante, appelée PZM21, était environ 1000 plus efficace que le composé dont elle a été dérivée. Les tests en laboratoire ont montré que la molécule agissait sans provoquer aucune autre activité significative dans d’autres récepteurs opioïdes.

Elle entravait aussi l’activité de l’un d’entre eux, le récepteur kappa, dont l’activation est associée à des hallucinations, alors que la morphine et autres opioïdes déclenchaient une activité modérée au niveau de ce récepteur. Des études menées sur des souris ont ensuite montré que PZM21 était aussi puissant que la morphine tout en gardant un caractère bénin par rapport à la dépression respiratoire.

La molécule est aussi moins addictive car les souris ne montraient aucune préférence envers elle. Les chercheurs veulent poursuivre les études sur ce possible médicament pour déterminer que ce composé nouvellement formulé ne provoque pas de dépendance et qu’il est aussi sûr chez l’homme que chez la souris. Une société de biotechnologie, Epiodyne, se dit déjà intéressée.

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